Дексолитин таблетки 25 мг №10

Описание

Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль пропионовой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена связан с ингибированием синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2? и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей. Клинические исследования на различных клинических моделях боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью. По данным исследований обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата внутрь, продолжительность терапевтического действия составляет 4-6 часов.

 

Всасывание Время достижения максимальной концентрации в сыворотке (ТСmах) декскетопрофена в плазме крови после однократного приема внутрь разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15-60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена (увеличивается ТСmах, снижается Сmах), при этом площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) не изменяется. Распределение Период полураспределения декскетопрофена составляет около 0,35 ч. Среднее значение объема распределения декскетопрофена составляет менее 0,25 л/кг, как у препарата с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %). По данным фармакокинетических исследований, при многократном приеме декскетопрофена значения показателей Сmах и AUC после приема последней дозы не отличаются от значений после его однократного приема, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Метаболизм и выведение После приема декскетопрофена в моче обнаруживается только его оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) в организме человека. Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) ниже по убыванию частоты возникновения: очень часто (?1/10 случаев), часто (?1/100 и <1/10 случаев), нечасто (?1/1000 и <1/100 случаев), редко (?1/10000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нейтропения, тромбоцитопения; Нарушения со стороны иммунной системы: редко - отек гортани; очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, сонливость, головокружение; редко - парестезии, обморок; Нарушения со стороны психики: нечасто - бессонница, ощущение беспокойства; Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; очень редко - звон в ушах; Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нечеткость зрения; Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения; очень редко - тахикардия; Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто - приливы; редко - повышение артериального давления; очень редко - снижение артериального давления; Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, одышка; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота и/или рвота, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто - гастрит, сухость во рту, запор, метеоризм; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или ее перфорация; очень редко - панкреатит; Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - поражение печени; Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко - нефрит или нефротический синдром; Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - нарушение менструального цикла, нарушения функции предстательной железы; Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - боль в спине; Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фотосенсибилизации, кожный зуд; Нарушения со стороны обмена веществ: редко - анорексия; Системные нарушения и реакции в месте введения препарата: нечасто - утомляемость, астения, боль, ригидность мышц, общее недомогание; очень редко - периферические отеки; Дополнительные методы исследования: редко - отклонение от нормы показателей «печеночных» проб. Чаще всего наблюдаются побочные эффекты со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также имеются сообщения об отеках, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП. Как и при применении других НПВП возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или другими системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны болезненные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препарата необходимо сообщить о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени, или если Вы отметили любые другие побочные эффекты, то, пожалуйста, немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу. Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП; - развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП); - фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе; - желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП; - хроническая диспепсия; - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения; - желудочно-кишечные кровотечения, другие активные кровотечения (в том числе подозрения на внутричерепное кровоизлияние); - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит); - печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью); - прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; - хроническая болезнь почек: стадия 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2), 4 (СКФ 15-29 мл/мин/1,73 м2) и 5 (СКФ < 15 мл/мин/1,73 м2); - период после проведения аортокоронарного шунтирования; - тяжелая сердечная недостаточность; - геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови; -тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости); - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности); - беременность в сроке более 20 недель; - период грудного вскармливания. С осторожностью Заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия (включая острую перемежающуюся порфирию), хроническая болезнь почек в стадии 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, обезвоживание, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), у пациентов, непосредственно после обширных хирургических вмешательств, нарушения кроветворения, у пожилых пациентов старше 65 лет (в том числе получающих диуретики, ослабленных пациентов и пациентов с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани, длительное использование НПВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, беременность в сроке до 20 недели. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Применение декскетопрофена при беременности в сроке более 20 недель противопоказано. Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5 %). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии) и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того, даже при применении в низких дозах, у матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности и затяжным родам у матери. Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Применять препарат беременным женщинам в сроке до 20 недели беременности возможно только в случае, когда польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Лактация Сведений о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет. Применение препарата Дексолитин в период грудного вскармливания противопоказано. Фертильность Декскетопрофен, как и другие НПВП, может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.