Аторвастатин авексима таблетки 10 мг №30

Способ применения

Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При применении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой пациент должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг один раз в сутки. Доза подбирается с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели и эффективности проводимой терапии. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Аторвастатин принимают однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день. В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата. Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип На) и смешанная гиперлипидемия (тип ПЬ) Для большинства пациентов -10 мг 1 раз в сутки; терапевтический эффект развивается в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки. Дальнейшая титрация дозы проводится до достижения целевых концентраций Хс-ЛПНП в плазме крови. Пациенты пожилого возраста Различие в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, и коррекция дозы не требуется. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать при постоянном контроле активности «печеночных» трансаминаз (аспартатаминотрансфераза (ACT) и аланинаминотрансфераза (АЛТ)). Применение в комбинации с другими лекарственными препаратами При необходимости одновременного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата не должна превышать 10 мг/сутки (см. раздел «Особые указания»). Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу препарата при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ (саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир, дарунавир, фосампренавир), ингибиторами протеазы гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом.

Описание

Фармакотерапевтическая группа гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

 

 

Фармакодинамика

 

Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. смерть от инфаркта миокарда) на 16 %; риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда - на 26 %. Как правило, терапевтический эффект аторвастатина развивается через 2 недели после начала приема препарата, а максимальный эффект достигается через 4 недели. Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки. Аторвастатин - гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор З-гидрокси-З-метилглута-рил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы - ключевого фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стероидов, включая холестерин. Подавление аторвастатином синтеза холестерина (Хс) приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению концентрации холестерина ЛПНП (Хс-ЛПНП) в крови. Антисклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторва-статина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов (ТГ), вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) и аполипопротеина А.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): Очень часто >1/10 Часто от > 1/100 до <1/10 Нечасто от > 1/1000 до <1/100 Редко от > 1/10000 до <1/1000 Очень редко до < 1/10000, включая отдельные сообщения Частота неизвестна - не может быть подсчитана по имеющимся данным. Со стороны крови и лимфатической системы: редко -тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; очень редко - ангионевротический отек; анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко - периферическая нейропатия; частота неизвестна - депрессия. Со стороны органа зрения: нечасто - снижение четкости зрения; редко - нарушение зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - «шум» в ушах; очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области; частота неизвестна - интерстициальное заболевание легких. Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея; нечасто - отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - печеночная недостаточность, холестатиче-ская желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - буллезный дерматит, мульти-формная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, «припухлость» суставов; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия; частота неизвестна - иммуноопо-средованная некротизирующая миопатия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия; частота неизвестна - импотенция. Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности КФК в сыворотке крови; нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилиро-ванного гемоглобина. Прочие: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, вторичная почечная недостаточность, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия; очень редко - сахарный диабет.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к аторвастатину или любому другому компоненту препарата; - заболевание печени в активной фазе (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит); - повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного ге-неза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы; - одновременное применение с фузидовой кислотой; - применение у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции; - беременность; - период грудного вскармливания; - возраст до 18лет (эффективность и безопасность не установлена); - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюко-зо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью следует назначать при тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях, неконтролируемых судорогах, недавно перенесенном инсульте или транзиторной ишемической атаке, обширных хирургических вмешательствах и травмах. Следует соблюдать осторожность у пациентов с наличием факторов риска развития рабдомиолиза (нарушение функции почек, гипотиреоз, наследственные мышечные нарушения у пациента в анамнезе или в семейном анамнезе, уже перенесенное токсическое влияние ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) или фибратов на мышечную ткань, заболевания печени в анамнезе и/или пациенты, употребляющие алкоголь в значительных количествах, возраст старше 70 лет, ситуации, в которых ожидается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, такие как взаимодействия с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата при беременности противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста в период приема аторвастатина следует применять надежные методы контрацепции. Если пациентка планирует беременность, она должна прекратить прием препарата, по крайней мере, за 1 месяц до запланированной беременности. Применение препарата аторвастатин противопоказано в период кормления грудью. Неизвестно, выделяется ли аторвастатин в грудное молоко. Однако, при необходимости применения препарата в период лактации, во избежание риска развития нежелательных реакций у грудных детей, грудное вскармливание необходимо прекратить.